二甲雙胍，（1）二甲雙胍片首選用單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。（2）本品與胰島素合用，可減少胰島素用量，防止低血糖發生。（3）可與磺酰脲類降血糖藥合用，具協同作用。

二甲雙胍作用特點

二甲雙胍的降糖機制方面有兩個顯著的標簽，肝糖輸出抑制和胰島素增敏劑，主要有如下作用：

（1）抑制糖異生和肝糖輸出。

（2）抑制糖類和脂肪吸收。

（3）降低甘油三酯。

（4）改善組織對胰島素的敏感性，改善外周胰島素抵抗。

（5）降低HbAlc，并具有抗氧化作用。

二甲雙胍在臨床用藥過程中不會增加患者的體重；能夠起到全面控制血糖的作用，并具有明確的心血管獲益。

二甲雙胍和口服降糖藥聯用

單獨使用二甲雙胍治療效果不好時，醫生應根據病情，加用α--糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類（TZDs）、磺脲類、DPP-4抑制劑、SGLT2抑制劑等其中一種口服藥物。

1. 二甲雙胍聯用α-糖苷酶抑制劑

α-糖苷酶抑制劑通過在腸道競爭性地抑制葡萄糖苷酶，減少多糖和蔗糖變成葡萄糖，延緩糖類消化，促使葡萄糖吸收減少，可以有效降低餐后血糖，并且也可增加機體胰島素的敏感程度。而二甲雙胍不僅可以促進肌細胞對葡萄糖攝取，增加胰島素受體親和能力，加強其敏感性，也可以延緩葡萄糖在腸道被吸收。兩藥物聯用后可以起到協同作用，明顯改善患者餐后血糖狀況及糖化血紅蛋白濃度。

但是這兩種藥物都有一定的胃腸道不良反應，聯合應用有可能增加胃腸不適。

聯用方法：二甲雙胍餐后口服0.5g，α-糖苷酶抑制劑每日3次，進餐時服用

2. 二甲雙胍聯用噻唑烷二酮類

噻唑烷二酮類與二甲雙胍均有降低胰島素抵抗的作用，但二者的作用機理不同，作用部位也有差異。前者主要是改善整體胰島素敏感性和促進外周組織（骨骼肌）攝取葡萄糖，抑制脂肪組織向血中釋放游離脂肪酸，用于以胰島素抵抗為主的患者；后者主要抑制肝糖輸出以及改善外周組織胰島素抵抗，增加對葡萄糖的利用，對以肝臟葡萄糖輸出增多的空腹血糖升高的患者為宜，故兩者聯合對于胰島素抵抗為主的糖尿病效果更理想。

聯用方法：二甲雙胍餐后口服0.5g；吡格列酮15-30mg或羅格列酮4mg，每日1次口服。

3. 二甲雙胍聯用DPP-4抑制劑

DPP-4抑制劑是一種基于腸促胰島素的新型降糖藥物，能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高血糖素水平，對于2型糖尿病患者可以維持血糖平穩，減少低血糖的發生。而二甲雙胍具有降低胰島素抵抗，改善胰島β細胞功能的作用，兩藥物聯用能夠較好地控制患者血糖水平。從機制互補來說，DPP-4抑制劑可增強腸促胰島素效應，實現α/β細胞雙調節血糖控制，同時二甲雙胍可抑制DPP-4活性，促進GLP-1分泌，上調GLP-1受體表達，兩者協同更大程度增強腸促胰素效應，實現血糖調節更平穩的目標。

聯用方法：可選擇復方制劑有西格列汀二甲雙胍片，有兩個不同的規格，50mg西格列汀/500mg鹽酸二甲雙胍以及50mg西格列汀/850mg鹽酸二甲雙胍。通常的給藥方法是每日2次，餐中服藥。